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    10-DABⅢ-e8娱乐注册中提取的紫杉醇合成前体
    时间:2018年07月19日访问:682

            紫杉醇全合成由于步骤多、产率低、反应条件苛刻等导致成本高而无法商业化生产。同样的问题是天然e8娱乐注册树生长极其缓慢且不易繁殖,一棵直径22 cm,高度9 m的紫杉树大约125年树龄,其树皮极薄,厚度大约0.3~0.6 cm,这样的一棵树可以得到大约2 kg 树皮,而紫杉醇必须从新鲜砍伐剥取的树皮中提取,30 t干树皮可以得到大约100 g紫杉醇。从砍伐树木、收集紫杉树皮到分离萃取出紫杉醇,既费时、费力又需要大量的资金投入,而且砍伐树木会导致树木死亡、资源枯竭。在紫杉醇结构复杂而不能实现化学全合成、天然来源又非常有限和社会需求极大的状况下,在e8娱乐注册中寻找量较高的紫杉醇前体化合物,然后再通过化学方法将其转化为紫杉醇是非常有效的解决途径。

    通过研究发现:从e8娱乐注册植物中分离得到的紫杉醇前体化合物baccatin III的生物活性虽低于紫杉醇,但其与紫杉醇具有相同的母核结构,而且在e8娱乐注册针叶中量较高,并可经4步化学反应得到紫杉醇,产率高达80%。这个发现为解决紫杉醇新来源途径取得了重大进展,使得大量生产紫杉醇成为可能。1993年从一种观赏性植物英国e8娱乐注册叶子中发现存在较多的10-deacetylbaccatin III(10-DAB),而英国e8娱乐注册叶是一种可以再生的资源。由于baccatin III 和10-DAB 在植物中的量相对较高,因而半合成的研究工作主要集中在对这两种物质的研究上。法国Universite Joseph Fourier的Denis博士在1988年首次报道了由10-DAB为原料半合成紫杉醇的研究成果,随后美国Holton教授和法国Potier教授分别申请了以baccatin III为原料半合成紫杉醇的专利,Holton 和 Potier 都认为半合成是解决紫杉醇供应问题的一条很有希望的途径。美国施贵宝公司在获得美国FDA批准后,利用Holton的专利生产紫杉醇,并决定在1994年底停止从树皮中萃取生产紫杉醇。目前紫杉醇的半合成原料主要来源于人工培育种植的e8娱乐注册。

    产品信息:

    产品名称:10-DAB (10-脱乙酰基巴卡亭Ⅲ)

    英文名称:10-Deacetylbaccatin Ⅲ

    CAS NO::32981-86-5

    分 子 式:C29H36O10  

    规格含量:≥98.5%    

    药理作用:是合成紫杉醇和多烯紫杉醇的前体产品。

    产品来源:e8娱乐注册属植物的枝叶

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